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  • HY-158106
    AZD8421

    		CDK Cancer
    AZD8421 是选择性 CDK2 抑制剂 (IC50: 9 nM)，对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老，而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
    AZD8421
  • HY-127079
    Epothilone F

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Epothilone F 是一种具有抗肿瘤活性的微管稳定剂。Epothilone F 抑制乳腺癌细胞、非小细胞肺癌细胞、耐药卵巢癌细胞的增殖。
    Epothilone F
  • HY-162324
    MX106-4C

    		Survivin Cancer
    MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂，能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用，或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
    MX106-4C
  • HY-N6611
    Chimaphilin

    		IGF-1R Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。
    Chimaphilin
  • HY-151606
    Akt3 degrader 1

    		Akt Cancer
    Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂，能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
    Akt3 degrader 1
  • HY-153356
    MRT-2359

    		Apoptosis Cancer
    MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50: >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis)。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
    MRT-2359
  • HY-103255
    CFM-4

    		Apoptosis Cancer
    CFM-4 是一种有效的 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂。CFM-4 阻止 CARP-1 与 APC-2 结合，引起G2M细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡，其 IC50 范围为 10-15 μM。CFM-4 还能抑制耐药人类乳腺癌细胞的生长。
    CFM-4
  • HY-155152
    P-gp/BCRP-IN-2

    		P-glycoprotein BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50: 1.6 nM) 和 BCRP (IC50: 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
    P-gp/BCRP-IN-2
  • HY-138072
    EMI1

    		EGFR Cancer
    EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EMI1
  • HY-110354
    UCM05

    G28UCM

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    UCM05 (G28UCM) 是一种有效的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，对 HER2+ 乳腺癌具有作用活性，且在抗 HER2 耐药细胞系中具有活性。UCM05 是一种丝状温度敏感蛋白 Z (FtsZ) 抑制剂，可抑制革兰氏阳性菌 B. subtilis 生长，MIC 值为 100 μM，但对革兰氏阴性菌 E. coli 缺乏活性。
    UCM05
  • HY-161023
    Importin β1-IN-1

    		Others Cancer
    Importin β1-IN-1 (化合物 DD1-Br) 是一种口服有效的 Importin β1 抑制剂 (KD<.sub> = 0.219 μM)。Importin β1-IN-1 对去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞具有抗增殖活性。Importin β1-IN-1 单用或联合 Enzalutamide 能完全阻止耐药 CRPC 小鼠模型中的肿瘤生长。Importin β1-IN-1 可用于癌症的研究。
    Importin β1-IN-1
  • HY-101522
    CHMFL-EGFR-202

    		EGFR BMX Kinase Btk MEK Cancer
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
    CHMFL-EGFR-202
  • HY-135748A
    Poly (I:C):Kanamycin (1:1) (sodium)
    10 篇以上引用文献

    		 Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Infection Cancer
    Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物，是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂，增强先天性和适应性免疫反应，并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂（革兰氏阴性/阳性细菌），可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌（敏感和耐药）和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性，可用于结核病和肺炎的研究。
    Poly (I:C):Kanamycin (1:1) (sodium)
  • HY-146392
    HDAC-IN-39

    		HDAC Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1)、1.47 μM (HDAC2) 和 2.27 μM (HDAC3)。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
    HDAC-IN-39

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